Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) và methylcellulose (MC) đều là các dẫn xuất cellulose được sử dụng rộng rãi trong các ứng dụng dược phẩm do tính chất linh hoạt của chúng. Mặc dù có sự tương đồng, chúng có sự khác biệt rõ rệt về cấu trúc hóa học, tính chất và ứng dụng làm cho chúng phù hợp cho các mục đích khác nhau trong ngành dược phẩm.
Thành phần và cấu trúc hóa học
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC):
HPMC là một ether cellulose biến đổi hóa học. Nó có nguồn gốc từ cellulose bằng cách xử lý nó bằng methyl clorua và oxit propylene, đưa các nhóm methoxy (-och3) và hydroxypropyl (-ch2chohch3) vào xương sống cellulose. Mức độ thay thế (DS) và sự thay thế mol (MS) xác định tỷ lệ của các nhóm này. DS đại diện cho số lượng trung bình của các nhóm hydroxyl được thay thế cho mỗi đơn vị anhydroglucose, trong khi MS chỉ ra số lượng trung bình của các nhóm hydroxypropyl được đính kèm.
Methylcellulose (MC):
MC là một ether cellulose khác, nhưng nó ít được sửa đổi so với HPMC. Nó được sản xuất bằng cách điều trị cellulose bằng methyl clorua, dẫn đến việc thay thế các nhóm hydroxyl bằng các nhóm methoxy. Việc sửa đổi này được định lượng bằng mức độ thay thế (DS), đối với MC, thường dao động từ 1,3 đến 2,6. Sự vắng mặt của các nhóm hydroxypropyl trong MC phân biệt nó với HPMC.
Tính chất vật lý
Độ hòa tan và gelation:
HPMC hòa tan trong cả nước lạnh và nước nóng, tạo thành dung dịch keo. Khi gia nhiệt, HPMC trải qua quá trình gel hóa nhiệt, có nghĩa là nó tạo thành một loại gel khi được làm nóng và trở lại dung dịch khi làm mát. Tài sản này đặc biệt hữu ích trong việc giải phóng thuốc được kiểm soát và là chất tăng cường độ nhớt trong các dung dịch nước.
MC, mặt khác, hòa tan trong nước lạnh nhưng không hòa tan trong nước nóng. Nó cũng thể hiện nhiệt độ; Tuy nhiên, nhiệt độ gel hóa của nó thường thấp hơn so với HPMC. Đặc điểm này làm cho MC phù hợp cho các ứng dụng dược phẩm cụ thể trong đó nhiệt độ gel hóa thấp hơn là thuận lợi.
Độ nhớt:
Cả HPMC và MC đều có thể làm tăng đáng kể độ nhớt của các dung dịch nước, nhưng HPMC thường cung cấp một loạt các độ nhớt hơn do các mẫu thay thế đa dạng của nó. Sự thay đổi này cho phép kiểm soát chính xác hơn trong các công thức yêu cầu hồ sơ độ nhớt cụ thể.
Chức năng trong dược phẩm
HPMC:
Công thức ma trận phát hành được kiểm soát:
HPMC được sử dụng rộng rãi trong các công thức ma trận phát hành có kiểm soát. Khả năng sưng lên và tạo thành một lớp gel khi tiếp xúc với chất lỏng dạ dày giúp kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc. Lớp gel hoạt động như một rào cản, điều chỉnh sự khuếch tán của thuốc và mở rộng giải phóng nó.
Lớp phủ phim:
Do tính chất hình thành phim tuyệt vời của nó, HPMC được sử dụng rộng rãi trong lớp phủ của máy tính bảng và viên. Nó cung cấp một rào cản bảo vệ chống lại độ ẩm, oxy và ánh sáng, tăng cường tính ổn định và thời hạn sử dụng của sản phẩm. Ngoài ra, lớp phủ HPMC có thể được sử dụng để che mặt nạ và để cải thiện sự xuất hiện của máy tính bảng.
Binder trong các công thức máy tính bảng:
HPMC cũng được sử dụng như một chất kết dính trong các quá trình tạo hạt ướt. Nó đảm bảo cường độ cơ học của máy tính bảng, tạo điều kiện cho sự liên kết của các hạt bột trong quá trình nén.
Đình chỉ và chất làm dày:
Trong các công thức chất lỏng, HPMC phục vụ như một tác nhân treo và làm dày. Độ nhớt cao của nó giúp duy trì sự phân bố đồng đều của các hạt lơ lửng và cải thiện tính nhất quán của công thức.
MC:
Binding máy tính bảng:
MC được sử dụng như một chất kết dính trong các công thức máy tính bảng. Nó cung cấp các thuộc tính ràng buộc tốt và sức mạnh cơ học cho các máy tính bảng, đảm bảo tính toàn vẹn của chúng trong quá trình xử lý và lưu trữ.
Mạnh mẽ:
Trong một số trường hợp, MC có thể hoạt động như một chất tan rã, giúp các máy tính bảng phân chia thành các mảnh nhỏ hơn khi tiếp xúc với chất lỏng dạ dày, do đó tạo điều kiện giải phóng thuốc.
Công thức phát hành có kiểm soát:
Mặc dù ít phổ biến hơn HPMC, MC có thể được sử dụng trong các công thức phát hành có kiểm soát. Các đặc tính nhiệt của nó có thể được khai thác để kiểm soát hồ sơ phát hành của thuốc.
Tác nhân làm dày và ổn định:
MC được sử dụng như một tác nhân làm dày và ổn định trong các công thức chất lỏng và bán rắn khác nhau. Khả năng tăng độ nhớt của nó giúp duy trì sự ổn định và đồng nhất của sản phẩm.
Các ứng dụng cụ thể trong dược phẩm
Ứng dụng HPMC:
Chuẩn bị nhãn khoa:
HPMC thường được sử dụng trong các dung dịch nhãn khoa và gel do tính chất bôi trơn và nhớt của nó. Nó cung cấp khả năng giữ độ ẩm và kéo dài thời gian tiếp xúc của thuốc với bề mặt mắt.
Hệ thống phân phối xuyên da:
HPMC được sử dụng trong các bản vá xuyên da trong đó khả năng hình thành màng của nó giúp tạo ra một ma trận giải phóng có kiểm soát để cung cấp thuốc qua da.
Công thức chất kết dính:
Các tính chất kết dính của HPMC làm cho nó phù hợp với các hệ thống phân phối thuốc buccal, mũi và thuốc âm đạo, tăng cường thời gian cư trú của công thức tại vị trí ứng dụng.
Ứng dụng MC:
Các công thức tại chỗ:
MC được sử dụng trong các loại kem tại chỗ, gel và thuốc mỡ nơi nó hoạt động như một chất làm dày và ổn định, cải thiện khả năng trải và tính nhất quán của sản phẩm.
Thực phẩm và dược phẩm:
Ngoài dược phẩm, MC tìm thấy các ứng dụng trong các sản phẩm thực phẩm và dinh dưỡng như một chất làm đặc, chất nhũ hóa và chất ổn định, góp phần vào kết cấu và sự ổn định của các sản phẩm khác nhau.
Tóm lại, HPMC và MC đều là các dẫn xuất cellulose có giá trị với các đặc điểm riêng biệt làm cho chúng phù hợp cho các ứng dụng dược phẩm khác nhau. HPMC, với độ hòa tan kép trong nước nóng và lạnh, phạm vi độ nhớt cao hơn và khả năng hình thành phim, đặc biệt được ưa chuộng đối với các công thức phát hành có kiểm soát, lớp phủ máy tính bảng và các chế phẩm nhãn khoa. MC, trong khi đơn giản hơn về thành phần, cung cấp những lợi thế độc đáo về độ hòa tan của nước lạnh và nhiệt độ gel hóa thấp hơn, làm cho nó hữu ích như một chất kết dính, phân tán và làm dày trong các ứng dụng cụ thể. Hiểu được sự khác biệt trong cấu trúc hóa học, tính chất vật lý và chức năng của chúng cho phép các bộ công thức chọn dẫn xuất cellulose thích hợp để đáp ứng các nhu cầu cụ thể của các sản phẩm dược phẩm.
Thời gian đăng: Tháng 2-18-2025