1. Các thuộc tính cơ bản của HPMC
Hypromellose, tên tiếng Anh Hydroxypropyl methylcellulose, bí danh HPMC. Công thức phân tử của nó là C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 và trọng lượng phân tử của nó là khoảng 86000. Sản phẩm này là một vật liệu bán tổng hợp, là một phần của methyl và một phần của polyhydroxypropyl ether của cellulose. Nó có thể được tạo ra bằng hai phương pháp: một là loại methyl cellulose thích hợp được điều trị bằng NaOH, và sau đó phản ứng với oxit propylene dưới nhiệt độ và áp suất cao. Hình thức được kết nối với vòng anhydroglucose của cellulose và có thể đạt đến mức lý tưởng; Cái còn lại là xử lý sợi bông hoặc sợi bột gỗ bằng soda ăn da, và phản ứng với methyl clorua và propylene oxide liên tiếp để có được nó, sau đó tinh chỉnh, nghiền nát để tạo ra bột hoặc hạt đồng nhất. HPMC là một loạt các cellulose thực vật tự nhiên, và nó cũng là một tá dược dược phẩm tuyệt vời, có một loạt các nguồn. Hiện tại, nó được sử dụng rộng rãi trong và ngoài nước, và nó là một trong những tá dược dược phẩm với tỷ lệ sử dụng cao nhất trong thuốc uống.
Sản phẩm này có màu trắng đến sữa, không độc hại và vô vị, và ở dạng bột hạt hoặc sợi dễ dàng chảy dễ dàng. Nó tương đối ổn định khi tiếp xúc với ánh sáng và độ ẩm. Nó sưng lên trong nước lạnh để tạo thành một dung dịch keo trắng màu trắng đục, có mức độ nhớt nhất định và hiện tượng chuyển đổi sol-gel có thể xảy ra do sự thay đổi nhiệt độ của nồng độ nhất định của dung dịch. Nó rất hòa tan trong 70% rượu hoặc dimethyl ketone, và sẽ không hòa tan trong rượu tuyệt đối, chloroform hoặc ethoxyethane.
Khi độ pH của hypromellose nằm trong khoảng từ 4.0 đến 8.0, nó có độ ổn định tốt và nó có thể tồn tại ổn định khi pH nằm trong khoảng từ 3.0 đến 11.0. Khi nhiệt độ là 20 ° C và độ ẩm tương đối là 80%, nó được lưu trữ trong 10 ngày. Hệ số hấp thụ độ ẩm của HPMC là 6,2%.
Do các nội dung khác nhau của methoxy và hydroxypropyl trong cấu trúc của hypromellose, các loại sản phẩm khác nhau đã xuất hiện. Ở nồng độ cụ thể, các loại sản phẩm khác nhau có độ nhớt cụ thể và nhiệt độ gelat nhiệt cụ thể, do đó, có các tính chất khác nhau và có thể được sử dụng cho các mục đích khác nhau. Dược điển của các quốc gia khác nhau có các quy định và đại diện khác nhau trên các mô hình: Dược điển châu Âu, theo các loại khác nhau của độ nhớt và mức độ thay thế các sản phẩm được bán trên thị trường, được đại diện bởi các cấp cộng cộng, và đơn vị là MPA; Tại Hoa Kỳ Pharmacopoeia, tên phổ biến thêm 4 chữ số ở cuối để chỉ ra nội dung và loại của mỗi nhóm thế của hypromellose, chẳng hạn như hypromellose 2208, hai chữ số đầu tiên đại diện cho tỷ lệ phần trăm gần đúng của methoxy và hai chữ số cuối cùng đại diện cho tỷ lệ phần trăm gần đúng của hydroxypropyl.
2. Phương pháp hòa tan HPMC trong nước
2.1 Phương pháp nước nóng
Vì hypromellose không hòa tan trong nước nóng, nó có thể được phân tán đồng đều trong nước nóng lúc đầu, và sau đó được làm mát. Hai phương pháp điển hình được mô tả như sau:
.
.
Phương pháp trộn bột 2.2
Các hạt bột được phân tán hoàn toàn bằng cách trộn khô với một lượng lớn hoặc lớn hơn của các thành phần bột khác, sau đó hòa tan trong nước. Tại thời điểm này, hypromellose có thể được hòa tan mà không cần kết tụ.
3. Ưu điểm của HPMC
3.1 Độ hòa tan trong nước lạnh
Hòa tan trong nước lạnh dưới 40 ° C hoặc 70% ethanol, về cơ bản không hòa tan trong nước nóng trên 60 ° C, nhưng có thể được phân tách.
3.2 Hòa nhập hóa học
Hypromellose (HPMC) là một loại ether cellulose không ion. Dung dịch của nó không có điện tích ion và không tương tác với muối kim loại hoặc các hợp chất hữu cơ ion. Do đó, các tá dược khác không phản ứng với nó trong quá trình chuẩn bị.
3.3 Ổn định
Nó tương đối ổn định với axit và kiềm, và có thể được lưu trữ trong một thời gian dài giữa pH 3 và 1L mà không có sự thay đổi rõ ràng về độ nhớt. Dung dịch nước của hypromellose (HPMC) có tác dụng chống bệnh và có thể duy trì độ ổn định độ nhớt tốt trong quá trình lưu trữ lâu dài. Dược phẩm sử dụng HPMC làm tá dược có độ ổn định chất lượng tốt hơn so với những người sử dụng tá dược truyền thống (như dextrin, tinh bột, v.v.).
3.4 Khả năng điều chỉnh độ nhớt
Các dẫn xuất độ nhớt khác nhau của HPMC có thể được trộn lẫn theo các tỷ lệ khác nhau và độ nhớt của nó có thể thay đổi theo các quy tắc nhất định và có mối quan hệ tuyến tính tốt, do đó tỷ lệ có thể được chọn theo yêu cầu.
3,5 quán tính trao đổi chất
HPMC không được hấp thụ hoặc chuyển hóa trong cơ thể, và không cung cấp nhiệt, vì vậy nó là một chất chuẩn bị dược phẩm an toàn.
3.6 Bảo mật
Người ta thường tin rằng HPMC là một vật liệu không độc hại và không gây kích thích. Liều gây chết người trung bình cho chuột là 5g/kg và liều gây chết người trung bình cho chuột là 5,2g/kg. Liều hàng ngày là vô hại đối với con người.
4. Ứng dụng của HPMC để chuẩn bị
4.1 dưới dạng vật liệu phủ màng và vật liệu hình thành phim
Sử dụng hypromellose (HPMC) làm vật liệu máy tính bảng phủ màng, so với các viên được phủ truyền thống như viên được phủ đường, các viên được phủ không có lợi thế rõ ràng trong việc che giấu hương vị của y học và ngoại hình, nhưng độ cứng và độ bền của chúng, hấp thụ độ ẩm, tan rã, tăng cân và các chỉ số chất lượng khác. Độ nhớt thấp của sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu phủ màng tan trong nước cho máy tính bảng và thuốc, và mức độ nhớt cao được sử dụng làm vật liệu phủ màng cho các hệ dung môi hữu cơ. Nồng độ thường là 2,0% đến 20%.
4.2 dưới dạng chất kết dính và phân tán
Độ nhớt thấp của sản phẩm này có thể được sử dụng như một chất kết dính và phân tán đối với máy tính bảng, thuốc và hạt, và mức độ nhớt cao chỉ có thể được sử dụng làm chất kết dính. Liều lượng thay đổi với các mô hình và yêu cầu khác nhau. Nói chung, liều lượng chất kết dính cho viên hạt khô là 5%và liều lượng chất kết dính cho viên hạt ướt là 2%.
4.3 Là một tác nhân đình chỉ
Tác nhân treo là một chất gel nhớt có tính ưa nước, có thể làm chậm tốc độ trầm tích của các hạt khi được sử dụng trong tác nhân treo, và nó có thể được gắn vào bề mặt của các hạt để ngăn các hạt tổng hợp và thu nhỏ thành một quả bóng. Đình chỉ các đại lý đóng một vai trò quan trọng trong việc đình chỉ. HPMC là một loạt các tác nhân treo tuyệt vời, và dung dịch keo hòa tan của nó có thể làm giảm lực căng của giao diện rắn lỏng và năng lượng tự do trên các hạt rắn nhỏ, do đó tăng cường tính ổn định của hệ thống phân tán không đồng nhất. Độ nhớt cao của sản phẩm này được sử dụng như một chế phẩm chất lỏng kiểu huyền phù được chuẩn bị như một tác nhân đình chỉ. Nó có tác dụng treo tốt, dễ dàng tái tạo, không dính vào tường và có các hạt keo tụ tốt. Liều lượng thông thường là 0,5% đến 1,5%.
4.4 Là người chặn, tác nhân giải phóng bền vững và tác nhân gây ra lỗ chân lông
Lớp có độ nhớt cao của sản phẩm này được sử dụng để chuẩn bị các máy tính bảng giải phóng ma trận gel ưa nước, thuốc chẹn và chất giải phóng được kiểm soát đối với các máy tính bảng giải phóng ma trận vật liệu hỗn hợp và có tác dụng trì hoãn giải phóng thuốc. Nồng độ sử dụng của nó là 10% ~ 80% (w /w). Các loại độ nhớa thấp được sử dụng làm tác nhân hình thành lỗ rỗng để chuẩn bị giải phóng bền vững hoặc có kiểm soát. Liều ban đầu cần thiết cho tác dụng điều trị của loại máy tính bảng này có thể đạt được một cách nhanh chóng, sau đó phát hành hiệu ứng giải phóng hoặc phát hành bền vững, và nồng độ thuốc hiệu quả được duy trì trong cơ thể. Khi hypromellose gặp nước, nó hydrat hóa để tạo thành một lớp gel. Cơ chế giải phóng thuốc từ máy tính bảng ma trận chủ yếu bao gồm sự khuếch tán của lớp gel và sự xói mòn của lớp gel.
4.5 Keo bảo vệ dưới dạng chất làm đặc và chất keo
Khi sản phẩm này được sử dụng làm chất làm đặc, nồng độ thường được sử dụng là 0,45%~ 1,0%. Sản phẩm này cũng có thể làm tăng tính ổn định của keo kỵ nước, tạo thành chất keo bảo vệ, ngăn các hạt khỏi kết tụ và kết tụ, do đó ức chế sự hình thành trầm tích và nồng độ thông thường của nó là 0,5%~ 1,5%.
4.6 Vật liệu viên nang cho viên nang
Thông thường, vật liệu viên nang vỏ của viên nang dựa trên gelatin. Quá trình sản xuất vỏ viên nang gelatin rất đơn giản, nhưng có một số vấn đề và hiện tượng như bảo vệ kém chống ẩm và thuốc nhạy cảm với oxy, tốc độ hòa tan thuốc thấp và sự phân rã chậm trễ của vỏ nang trong quá trình bảo quản. Do đó, hypromellose, để thay thế cho các viên nang gelatin, được sử dụng trong việc điều chế viên nang, giúp cải thiện khả năng định dạng và sử dụng của viên nang, và đã được thúc đẩy rộng rãi trong và ngoài nước.
4.7 như sinh học
Công nghệ sinh học, việc sử dụng tá dược với các polyme sinh học, thông qua sự kết dính của niêm mạc sinh học, giúp tăng cường tính liên tục và chặt chẽ của sự tiếp xúc giữa chế phẩm và niêm mạc, do đó thuốc được giải phóng dần và hấp thụ bởi niêm mạc để đạt được mục đích điều trị. Nó hiện được sử dụng rộng rãi, nó được sử dụng để điều trị các bệnh về khoang mũi, niêm mạc miệng và các bộ phận khác. Công nghệ sinh học đường tiêu hóa là một hệ thống phân phối thuốc mới được phát triển trong những năm gần đây. Nó không chỉ kéo dài thời gian cư trú của các chế phẩm dược phẩm trong đường tiêu hóa, mà còn cải thiện hiệu suất tiếp xúc giữa thuốc và màng tế bào tại vị trí hấp thụ, thay đổi tính lưu loát của màng tế bào, tăng cường khả năng xâm nhập của thuốc vào các tế bào biểu mô ruột, do đó cải thiện khả năng của thuốc.
4.8 như gel tại chỗ
Là một chế phẩm dính cho da, Gel có một loạt các lợi thế như an toàn, làm đẹp, làm sạch dễ dàng, chi phí thấp, quy trình chuẩn bị đơn giản và khả năng tương thích tốt với thuốc. phương hướng.
Thời gian đăng: Tháng 2-14-2025