Viên nang cứng/viên nang rỗng HPMC/viên nang rau/API hiệu quả cao và các thành phần nhạy cảm với độ ẩm/khoa học phim/kiểm soát phát hành bền vững/công nghệ kỹ thuật OSD.
Hiệu quả chi phí nổi bật, dễ sản xuất và dễ kiểm soát bệnh nhân, các sản phẩm liều lượng rắn (OSD) vẫn là hình thức quản trị ưa thích cho các nhà phát triển thuốc.
Trong số 38 thực thể phân tử nhỏ (NMEs) mới được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 2019, 26 là OSD1. Trong năm 2018, doanh thu thị trường của các sản phẩm mang nhãn hiệu OSD với chế biến thứ cấp bởi CMO tại thị trường Bắc Mỹ là khoảng 7,2 tỷ USD 2. Thị trường gia công phân tử nhỏ dự kiến sẽ vượt quá 69 tỷ USD vào năm 20243.
Máy tính bảng vẫn thống trị thị trường OSD, nhưng các viên nang cứng đang trở thành một sự thay thế ngày càng hấp dẫn. Điều này một phần là do độ tin cậy của viên nang như là một phương thức quản trị, đặc biệt là những người có API chống ung thư tiềm năng cao. Viên nang thân mật hơn với bệnh nhân, che giấu mùi và mùi vị khó chịu, và dễ nuốt hơn, tốt hơn đáng kể so với các dạng liều khác.
Julien Lamps, quản lý sản phẩm tại Lonza Capsules và các thành phần sức khỏe, thảo luận về những lợi thế khác nhau của viên nang cứng so với máy tính bảng. Ông chia sẻ những hiểu biết của mình về các viên nang rỗng hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) và cách họ có thể giúp các nhà phát triển thuốc tối ưu hóa sản phẩm của họ trong khi đáp ứng nhu cầu của người tiêu dùng đối với các loại thuốc có nguồn gốc từ thực vật.
Viên nang cứng: Cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân và tối ưu hóa hiệu suất
Bệnh nhân thường phải vật lộn với các loại thuốc có vị hoặc mùi hôi, rất khó nuốt hoặc có thể có tác dụng phụ. Với suy nghĩ này, việc phát triển các hình thức liều lượng thân thiện với người dùng có thể cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân với chế độ điều trị. Viên nang cứng là một lựa chọn hấp dẫn cho bệnh nhân bởi vì, ngoài việc che giấu hương vị và mùi, chúng có thể được sử dụng ít thường xuyên hơn, giảm gánh nặng máy tính bảng và có thời gian giải phóng tốt hơn, thông qua việc sử dụng giải phóng ngay lập tức, phát hành kiểm soát và giải phóng chậm để đạt được.
Kiểm soát tốt hơn đối với hành vi giải phóng của một loại thuốc, ví dụ bằng cách vi mô API, có thể ngăn ngừa việc bán phá giá và giảm tác dụng phụ. Các nhà phát triển thuốc đang tìm thấy rằng việc kết hợp công nghệ đa phân cực với viên nang làm tăng tính linh hoạt và hiệu quả của quá trình xử lý API được kiểm soát. Nó thậm chí có thể hỗ trợ các viên chứa các API khác nhau trong cùng một viên nang, điều đó có nghĩa là nhiều loại thuốc có thể được sử dụng đồng thời với các liều khác nhau, làm giảm thêm tần suất dùng thuốc.
Các hành vi dược động học và dược lực học của các công thức này, bao gồm hệ thống đa phân cực4, API3 hình cầu đùn và hệ thống kết hợp liều cố định5, cũng cho thấy khả năng tái tạo tốt hơn so với các công thức thông thường.
Chính vì sự cải thiện tiềm năng này trong việc tuân thủ và hiệu quả của bệnh nhân mà nhu cầu thị trường đối với API dạng hạt được gói gọn trong các viên nang cứng tiếp tục tăng lên.
Sở thích polymer:
Sự cần thiết của viên nang rau để thay thế viên nang gelatin cứng
Các viên nang cứng truyền thống được làm bằng gelatin, tuy nhiên, các viên nang cứng gelatin có thể đưa ra những thách thức khi gặp phải các hàm lượng hút ẩm hoặc nhạy cảm với độ ẩm. Gelatin là một sản phẩm phụ có nguồn gốc từ động vật dễ bị các phản ứng liên kết ngang ảnh hưởng đến hành vi hòa tan và có hàm lượng nước tương đối cao để duy trì tính linh hoạt của nó, nhưng cũng có thể trao đổi nước với API và tá dược.
Ngoài tác động của vật liệu viên nang đối với hiệu suất sản phẩm, ngày càng có nhiều bệnh nhân miễn cưỡng ăn các sản phẩm động vật vì lý do xã hội hoặc văn hóa và đang tìm kiếm các loại thuốc có nguồn gốc từ thực vật hoặc thuần chay. Để đáp ứng nhu cầu này, các công ty dược phẩm cũng đang tiếp tục đầu tư vào chế độ dùng thuốc sáng tạo để phát triển các lựa chọn thay thế dựa trên thực vật vừa an toàn và hiệu quả. Những tiến bộ trong khoa học vật liệu đã làm cho các viên nang có nguồn gốc từ thực vật có thể, cung cấp cho bệnh nhân một lựa chọn không có nguồn gốc động vật ngoài những lợi thế của viên nang gelatin, dễ dàng, dễ sản xuất và hiệu quả chi phí.
Để giải thể và tương thích tốt hơn:
Áp dụng HPMC
Hiện tại, một trong những lựa chọn thay thế tốt nhất cho gelatin là hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), một loại polymer có nguồn gốc từ các sợi cây.
HPMC ít trơ về mặt hóa học hơn gelatin và cũng hấp thụ ít nước hơn gelatin6. Hàm lượng nước thấp của các viên nang HPMC làm giảm trao đổi nước giữa viên nang và nội dung, trong một số trường hợp có thể cải thiện sự ổn định hóa học và vật lý của công thức, kéo dài thời hạn sử dụng và dễ dàng đáp ứng các thách thức của API và excepient. Các viên nang rỗng HPMC không nhạy cảm với nhiệt độ và dễ dàng lưu trữ và vận chuyển hơn.
Với sự gia tăng của API hiệu quả cao, các yêu cầu đối với các công thức ngày càng trở nên phức tạp hơn. Cho đến nay, các nhà phát triển thuốc đã đạt được kết quả rất tích cực trong quá trình khám phá việc sử dụng các viên nang HPMC để thay thế các viên nang gelatin truyền thống. Trên thực tế, các viên nang HPMC hiện thường được ưa thích trong các thử nghiệm lâm sàng do khả năng tương thích tốt của chúng với hầu hết các loại thuốc và excipients7.
Những cải tiến liên tục trong công nghệ viên nang HPMC cũng có nghĩa là các nhà phát triển thuốc có khả năng tận dụng các thông số hòa tan và khả năng tương thích tốt hơn với một loạt các NME, bao gồm các hợp chất có sức mạnh cao.
Viên nang HPMC mà không có tác nhân gelling có đặc tính hòa tan tuyệt vời mà không cần phụ thuộc vào ion và pH, để bệnh nhân sẽ có tác dụng điều trị tương tự khi dùng thuốc vào dạ dày trống rỗng hoặc với các bữa ăn. Như trong Hình 1. 8
Do đó, những cải thiện trong việc giải thể có thể cho phép bệnh nhân không có ý định lên lịch trình, do đó tăng sự tuân thủ.
Ngoài ra, sự đổi mới liên tục trong các dung dịch màng nang HPMC cũng có thể cho phép bảo vệ đường ruột và giải phóng nhanh trong các khu vực cụ thể của đường tiêu hóa, phân phối thuốc được nhắm mục tiêu cho một số phương pháp điều trị và tăng cường hơn nữa các ứng dụng tiềm năng của viên nang HPMC.
Một hướng ứng dụng khác cho viên nang HPMC nằm trong các thiết bị hít vào để sử dụng phổi. Nhu cầu thị trường tiếp tục tăng lên do khả dụng sinh học được cải thiện bằng cách tránh hiệu ứng đường đầu tiên ở gan và cung cấp một tuyến đường quản trị trực tiếp hơn khi nhắm mục tiêu các bệnh như hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) với hình thức quản lý này.
Các nhà sản xuất thuốc luôn tìm cách phát triển các phương pháp điều trị hiệu quả về chi phí, thân thiện với bệnh nhân và hiệu quả đối với các bệnh về đường hô hấp và khám phá các phương pháp điều trị bằng thuốc hít vào cho một số bệnh về hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Nhu cầu đang tăng lên.
Hàm lượng nước thấp của các viên nang HPMC làm cho chúng lý tưởng cho các API hút ẩm hoặc nhạy cảm với nước, mặc dù các đặc tính tĩnh điện giữa công thức và viên nang rỗng cũng phải được xem xét trong suốt quá trình phát triển8.
Suy nghĩ cuối cùng
Sự phát triển của khoa học màng và công nghệ kỹ thuật OSD đã đặt nền tảng cho các viên nang HPMC để thay thế các viên nang gelatin trong một số công thức, cung cấp nhiều lựa chọn hơn trong việc tối ưu hóa hiệu suất sản phẩm. Ngoài ra, việc tăng sự nhấn mạnh vào sở thích của người tiêu dùng và nhu cầu gia tăng đối với các loại thuốc hít rẻ tiền đã làm tăng nhu cầu về các viên nang rỗng với khả năng tương thích tốt hơn với các phân tử nhạy cảm với độ ẩm.
Tuy nhiên, việc lựa chọn vật liệu màng là chìa khóa để đảm bảo sự thành công của sản phẩm và lựa chọn đúng giữa gelatin và HPMC chỉ có thể được thực hiện với chuyên môn phù hợp. Sự lựa chọn chính xác của vật liệu màng không chỉ có thể cải thiện hiệu quả và giảm các phản ứng bất lợi, mà còn giúp vượt qua các thách thức công thức nhất định.
Thời gian đăng: Tháng 2 năm 20-2025